Y-27632是一种具有口服活性的ATP竞争性的ROCK(Rho相关且含有卷曲螺旋结构域的蛋白激酶)抑制剂,主要作用于 ROCK-I 和 ROCK-II, Ki 值分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632对 ROCK家族成员的亲和力远高于其他Rho相关激酶,其对ROCK的亲和力是柠檬酸激酶和蛋白激酶 PKN的20-30倍。
Y-27632是一种类器官和干细胞培养过程中不可或缺的小分子抑制剂。Y-27632 可以阻止干细胞的凋亡,从而维持其多潜能性和自我更新能力。Y-27632 可以抑制胚胎干细胞(ESC)、间充质干细胞(MSC)、诱导多能干细胞(iPSC)等多种干细胞的凋亡并促进其增殖。在角膜保存过程中,Y-27632 能促进角膜缘干细胞(LSCs)的活力和克隆形成能力。此外,Y-27632 可通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞(iPSC)选择性地分化为间胚层谱系。Y-27632 也是多种类器官培养基中重要的组分,包括结直肠癌类器官、肝癌类器官和乳腺癌类器官等肿瘤类器官,以及肝脏类器官、脑类器官、肾脏类器官等正常类器官。